光热治疗（PTT）是一种新型肿瘤非侵入性治疗方式，近年来通过与化疗药以前药形式联合，可在肿瘤部位特异性释放，既增强了抗肿瘤活性，又降低了化疗药的毒副作用。在本研究中，针对实体肿瘤的乏氧性，设计并合成了一种乏氧激活的单分子前药BDP-CPT-NO2，用于荧光成像引导的化学光热双模治疗。该前药含有化疗药物喜树碱（CPT）和基于硼二吡咯乙烯（BDP）的光热剂，它们通过硝基还原酶（NTR）响应性接头（硝基单元）连接，在常氧条件下显示出无荧光和极低的细胞毒性，但在高表达NTR的乏氧肿瘤细胞中，前药中的硝基被还原为氨基，导致CPT和BDP-COOH的特异性释放。利用人宫颈癌HeLa细胞，人肝癌HepG2细胞，以及小鼠肝癌H22细胞建立细胞及小鼠模型均显示BDP-CPT-NO2具有强大的化疗-PTT联合治疗效果。这项研究提供了一种有前景的策略，通过将乏氧激活的前药与光热剂联合，更加高效特异的治疗癌症。